Ученые приблизились к лечению болезней Альцгеймера и Паркинсона

11:00, 29 марта 2023

Разработанные соединения представляют особый интерес для медицинской химии

В России уровень заболеваемости деменцией, болезнью Паркинсона, болезнью Альцгеймера выходит на эпидемиологический порог в 5 % населения страны к 2050 году. Фото: Format Arw/ Unsplash.

Российские ученые синтезировали перспективные соединения для лечения нейродегенеративных заболеваний. Разработка представляет особый интерес для медицинской химии, в частности, для дальнейшей разработки препаратов против болезней Альцгеймера и Паркинсона.

Исследователям удалось проверить токсичность соединений in vitro на клетках почки здорового эмбриона человека, сообщает участник группы — сотрудник химфармцентра УрФУ Тимофей Мосеев.

Ученые применили стратегию нуклеофильного замещения водорода (такую реакцию замещения, в которой атаку на субстрат осуществляет нуклеофил — реагент, несущий неподеленную электронную пару). Процесс не требует металлического катализа, что особенно важно в получении биологически активных веществ, поскольку любая примесь металла может существенно исказить данные по токсичности и активности.

Для оценки возможности связывания синтезированных молекул с биомишенями (белками, играющими важную роль в том или ином заболевании) исследователи провели эксперименты с помощью докинга — метода молекулярного моделирования. Способ позволяет предсказать с определенной вероятностью, как молекула взаимодействует с белками-мишенями.

«Наше исследование заключается в молекулярном дизайне и направленном синтезе серии новых соединений азагетероциклического ряда, содержащих фрагменты имидазола и индола, цифровом моделировании взаимодействий с биомишенями и оценке токсичности на клеточных линиях, — говорит доцент УрФУ Тимофей Мосеев. — В результате оказалось, что полученные соединения имеют большое сродство с белками-мишенями, которые, в частности, отвечают за развитие нейродегенеративных заболеваний, а также обладают низкой токсичностью. Это только начальный этап в разработке средств для лечения этих патологий, в дальнейшем предстоит оценить эффективность на белках, проводится активная работа в данном направлении».

Работа ведется сотрудниками химико-технологического института УрФУ совместно с коллегами из Уральского и Сибирского отделений Российской академии наук, Уральского медицинского университета.

Результаты исследований опубликованы в специальном выпуске журнала New Research on Transition Metal Catalysis and Green Syntesis.

Справка

Нейродегенеративные заболевания — группа болезней, связанных с постоянно прогрессирующей гибелью нервных клеток.

В России уровень заболеваемости деменцией, болезнью Паркинсона, болезнью Альцгеймера выходит на эпидемиологический порог в 5 % населения страны к 2050 году, бьют тревогу в Институте мозга человека имени Н. П. Бехтеревой. При этом в мире фиксируют тенденцию распространения рассеянного склероза.