Científicos de los Urales sintetizaron una nueva sustancia para curar el Alzheimer

08:57, 15 noviembre 2023

Su toxicidad es de dos a cinco veces menor que la de la tacrina [foto reportaje]

Los científicos de la Universidad Federal de los Urales, el Instituto de Síntesis Orgánica de la Sección de los Urales de la Academia de Ciencias de Rusia (RAS) y sus colegas de India han desarrollado un método para crear sustancias seguras y no tóxicas que podrán convertirse en la base de fármacos contra la enfermedad de Alzheimer. Utilizando la nueva tecnología, ellos sintetizaron y probaron varios compuestos de análogos de la tacrina, cuya toxicidad se estima entre dos y cinco veces menor en comparación con el fármaco conocido. Los científicos publicaron la descripción del nuevo método y los compuestos obtenidos en la revista Journal of Heterocyclic Chemistry. El estudio contó con el apoyo financiero de la Fundación Rusa para la Ciencia (subvención nº 21-13-00304) y del Consejo de Subvenciones Presidenciales de la Federación Rusa (nº NSh-2700.2020.3).

"Creemos que nuestra tecnología ayudará a crear sustancias seguras para el organismo, que en el futuro se convertirán en la base de fármacos contra la enfermedad de Alzheimer. Nuestros estudios han demostrado que la toxicidad de las sustancias obtenidas es de dos a cinco veces menor en comparación con la tacrina. Al mismo tiempo, las sustancias son eficaces: ayudan a aumentar el nivel de acetilcolina en la corteza cerebral, lo que ralentiza la destrucción de las conexiones neuronales. Esto permitirá a los pacientes preservar sus funciones cognitivas y llevar una vida activa y plena el mayor tiempo posible", explica Nibin Joy Mutkhipeedika, investigador principal del Laboratorio de Síntesis Orgánica de la UrFU.

El desarrollo de la enfermedad de Alzheimer se produce porque la enzima acetilcolinesterasa (AChE) destruye el neurotransmisor acetilcolina, que desempeña un papel importante en la transmisión de los impulsos nerviosos en la corteza cerebral. La tacrina es un inhibidor, es decir, un supresor de la AChE, que tiene un efecto positivo en el aumento de la acetilcolina. Sin embargo, la tacrina es muy tóxica y provoca graves efectos secundarios que alteran el funcionamiento normal del hígado. Por eso, el uso de tacrina contra la enfermedad de Alzheimer no es aconsejable.

"La tacrina fue la primera sustancia introducida en 1993 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, su escasa selectividad provocó un grave efecto secundario: hepatotoxicidad, debido a lo cual la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) prohibió la tacrina en 2013. Al mismo tiempo, el fármaco ha demostrado su eficacia. Por ello, estamos trabajando para desarollar análogos que, por un lado, presenten una toxicidad mínima y, por otro, demuestren una eficacia similar o mayor en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer", añade Nibin Joy Mutkhipeedika.

Para sintetizar nuevas sustancias, los científicos utilizaron una técnica sencilla, eficaz y segura: llevaron a cabo reacciones de carbonilación con compuestos sólidos que emiten monóxido de carbono (monóxido de carbono) sólo cuando es necesario.

"Nuestro método puede aplicarse tanto en el laboratorio como a escala industrial, ya que no utilizamos monóxido de carbono tóxico per se y nuestro método no requiere ningún equipo de alta presión o temperatura", concluye Nibin Joy Mutkhipeedika. 

Referencia

La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad neurodegenerativa progresiva que provoca la pérdida gradual de la función cognitiva y la memoria. La enfermedad fue descrita por primera vez por el psiquiatra alemán Alois Alzheimer en 1906. Según Alzheimer's Disease International, actualmente hay más de 55 millones de personas que padecen Alzheimer en todo el mundo, pero esta cifra podría aumentar a 139 millones en 2050 a medida que la población envejezca. 

La enfermedad de Alzheimer supone una pesada carga financiera para la economía mundial. Según Alzheimer's Disease International, en 2022 se gastaron en todo el mundo más de 1,3 billones de dólares en atención sanitaria para personas con Alzheimer. Al mismo tiempo, en EE.UU., según la Alzheimer's Association, los costes asociados al tratamiento y la atención médica de los pacientes con demencia ascienden a 345.000 millones de dólares. Para 2050, se prevé que EE.UU. gaste más de 1,1 billones de dólares anuales en atención al Alzheimer.

Anna Marinovich, Sergey Lukyanchenko